医美面膜到底好用吗?这类面膜是针对痘皮、敏感皮以及其他皮炎湿疹的,也可以用在医美后的镇静、舒缓和修护,另外还有一点,医美面膜里只添加有效成分,集中精力对症下药,所以比较贵。也比较粗糙,使用感不好,因为没有加香精、添加剂、柔滑剂之类的
医美面膜到底好用吗?
这类面膜是针对痘皮、敏感皮以及其他皮炎湿疹的,也可以用在医美后的镇静、舒缓和修护,另外还有一点,医美面膜里只添加有效成分,集中精力对症下药,所以比较贵。也比较粗糙,使用感不好,因为没有加香精、添加剂、柔滑剂之类的。总起来说[繁体:說],医美面膜主要针对问题肌肤。用起来稍感粗糙。但同样可以用于好的肌肤。只是价(读:jià)格贵一些。
它的美白,淡斑,控油保湿祛痘等方面[繁体:麪]是比较好的。
维思通是什么药?
维思通(利培酮口服液),适应症为1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状#28如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑#29和明显的阴性症状#28如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语#29。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状#28如:抑郁、负罪感、焦虑#29。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下#28包括紊乱或过激行为#29。成【拼音:chéng】份
活性{xìng}成份:利培酮。
化学名称:3-[2-[4-#286-氟(fú)-l,2-苯并异噁唑-3-基#29-l-哌《练:pài》啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
化学结构式shì :
分【fēn】子式:C23H27FN4O2
分子量《pinyin:liàng》:410.49
性《pinyin:xìng》状
本品[拼音:pǐn]为无色的澄明液体。
适应症
1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状#28如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑#29和明显的阴性症状#28如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语#29。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状#28如:抑郁、负罪感、焦虑#29。对于急性期治疗有效{pinyin:xiào}的患者,在维(繁:維)持chí 期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思【pinyin:sī】维奔逸、注意力分散或huò 判断力低下#28包(读:bāo)括紊乱或过激行为#29。
规格[pinyin:gé]
#281#2930ml:30mg #282#29100ml:100mg。
用[练:yòng]法用量
1、精神分(pinyin:fēn)裂症
由【pinyin:yóu】使用其他抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的《练:de》是长效抗精神病药,则可用本品替换该药治疗。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行再评定。
成人:每日1次或每日{pinyin:rì}2次。
推荐起始剂《繁:劑》量为一日【拼音:rì】二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg,此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整【读:zhěng】。
为[繁体:爲]期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发额有效剂量为2~8mg/天,同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可【练:kě】维持次剂量不变或根据个人情况进一步调整。
临床医师应定期对《繁:對》患者进(读:jìn)行再评估以确定用适当剂量进行维持{练:chí}治疗的必要性。
不管采用何(pinyin:hé)种给药方式,对某些[读:xiē]患者应进行缓慢的剂量调整,调整《pinyin:zhěng》的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量以1~2mg的小剂量进行。
利培酮的最大有效剂量范围为每日4~8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关,因此一般不推【pinyin:tuī】荐使用。由于对剂量大于(读:yú)每日16mg的安全性尚未评定,因此每日用药剂量不应超过16mg。
在需要加强镇(繁:澳门新葡京鎮)静作用时,可加用苯二氮䓬类药物。
2、治疗双相情感障碍的躁狂kuáng 发作
推荐起始剂量每日1次,每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1mg,剂量增加至少间隔24小时或间隔更多天数进行。大《读:dà》多数患者的理想剂量为每日2~6mg。在所有的对症治疗期间,应不断地对是否需[练:xū]要继续使用本品进行评价。
3、肝肾功能损害的de 患者
肾功能损【练:sǔn】害患者清除抗精神病药物的能力低于《繁体:於》正常成人[pinyin:rén];而肝病患者血浆内利培酮未结合部分的浓度较正常值高。
肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半,剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日二次,每次{pinyin:cì}0.5mg。根据个体需要,剂量可逐渐加大到(dào)每日二次,每次1~2mg
剂量调整间隔应(yīng)不小于1周,剂量增减(繁体:減)的幅度为每日二次,每次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限,用药应谨慎。
服药方法fǎ :
1、将药瓶的瓶盖(读:gài)下压的同时逆时针旋转,取下瓶盖。#28图1#29
2、将取样器(pinyin:qì)取出后插入已开盖的药瓶中。
3、握住取【qǔ】样器下端的圆环,同时握住上端圆环向上拉出(chū)至所需服用药量《拼音:liàng》处。#28图2#29
4、握住取样器下端的圆环,将整个[拼音:gè]取样器从药瓶中取出。#28图3#29
5、向下按取样器上端圆环(繁:環)将其中口服液全部推入【pinyin:rù】非酒精饮料中(茶水《pinyin:shuǐ》除外)。
6、拧紧药瓶《拼音:píng》的瓶盖。#28图4#29
不良反【练:fǎn】应
临床试验数据《繁:據》
在一项临床试验中评价本品的安【练:ān】全性,9712例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2626例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别,包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开(繁:開)放期试验的住院和门诊(繁体:診)患者,短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。
多数《繁体:數》不良反应为轻中度。
双盲、安慰【pinyin:wèi】剂对照试验——成年患者
在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲《读:máng》、安慰剂对照试验中,不少于1%的利培酮组患者报告《gào》的不良反应(ADRs)列于表1。
#2A 帕金森氏综合征包括锥体外【练:wài】系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森氏综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻(má)痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森氏病。静坐不能包括静坐不{pinyin:bù}能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹
震颤包括震颤和帕金森氏病的休息性震颤。运动障碍(繁体:礙)包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈[dǎo]病、舞蹈手足徐{拼音:xú}动症。
双盲[练:máng]、安慰剂对照试验——老年痴呆患者
在6项老年痴(chī)呆患者接受利培酮4至12周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表2。表2中只包括【kuò】未列入表1或虽列入表1但发生(shēng)频率在2次及以上的不良反应。
双盲、安慰剂(繁体:劑)对照试验——儿童患者
在8项儿童患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于1%的[读:de]利培酮组患者报告的不良反应列于表3。表3中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及(pinyin:jí)以上的不良反应。
其它临床试验yàn 数据
在儿童、成年和老年痴呆患者的双盲、安慰剂对照试验中,少于1%的利培酮组患者报告《pinyin:gào》的不良反应,或在双盲、活性对照和开放期的其它试验中,利培酮组患者报告的不良反应均[拼音:jūn]列于表4。
报告自使用注射用利培酮微球的患者,与利培酮相关的其它不良反应如下,其中不包括与剂型或注射给药途径相关的《pinyin:de》不良反【pinyin:fǎn】应【yīng】。
感染:下呼吸道感染澳门巴黎人、感染、肠胃炎、皮下{练:xià}脓肿
血液和淋巴系统:嗜(pinyin:shì)中性白血球减少症
精神病性障碍:抑郁(yù)
神经系统:感觉异常、惊[繁:驚]厥
眼部:睑(繁:瞼)痉挛
耳部和迷路:眩【练:xuàn】晕
心脏:心动{pinyin:dòng}过缓
血管:高血压《繁体:壓》
胃肠【繁:腸】道:牙痛、舌痉挛
皮(拼音:pí)肤及皮下组织:湿疹
骨骼肌、结缔组织和[练:hé]骨异常:臀痛
全身及给药部【读:bù】位:疼痛
研究:体重下降(pinyin:jiàng)、γ-谷氨酸转移酶升高、肝酶水平升高
中毒和损sǔn 伤:跌倒
上市【练:shì】后经验
上市后首次判定为利澳门永利培酮不良反应的不良事件见表5。不良反应按自发报告率分类《繁:類》:
很(拼音:hěn)常见≥1/10
常见{练:jiàn}≥1/100,且1/10
少(拼音:shǎo)见≥1/1000,且<1/100
罕见≥1/10,000,且《qiě》1/1000
非常【pinyin:cháng】罕见<1/10,000,包括个别病例。
依据自发报告频率,以上不良反应按发生率分类(繁:類)列于表5。
a 包括血小板减少、血小板计数下降、血小[读:xiǎo]板压积减少、血小板产物减少
b 包括血管神经性水肿[繁体:腫]、后天性C1酯酶缺乏、口缘水肿、眼睑浮肿、面部浮肿、遗传《繁体:傳》性血管水肿、喉水肿、喉气管水肿、眼-呼吸道综合征、口腔水肿、眶周水肿、小肠部血管性水肿、舌水肿
c 包括心电图校正后的QT间期延长、心电图QT间期异常、心电图QT间期延长、QT间(繁体:間)期延长综合(繁体:閤)征、先天性QT间期(pinyin:qī)延长综合征。
禁忌(pinyin:jì)
已知对{练:duì}本品过敏的患者禁用。
注意[练:yì]事项
1. 老年[读:nián]痴呆患者
总死亡率{拼音:lǜ}
对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示,非典【读:diǎn】型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中,本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均(拼音:jūn)年龄为86岁(范围在67~100岁之间)。
与[yǔ]呋塞米合用
在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培[pinyin:péi]酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67-90岁)。在4项临床(繁体:牀)试(繁:試)验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。
尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象,并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂[拼音:jì]的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由《pinyin:yóu》于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。
2. 脑血管意外(读:wài)(CAE)
在对老年【读:nián】痴呆患者(平均年龄85岁,范围73-97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包《读:bāo》括死亡在内的脑[繁体:腦]血管方面不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。
3. 对α受体的阻断活性[读:xìng]
由于本品具有对α受体的阻断作用,可能会发生(体位性)低血压,尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水{pinyin:shuǐ}、血容量《liàng》降低或脑血管疾病)应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。
4. 迟发性运动障碍/锥体(繁体:體)外系症状(TD/EPS)
同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,本品也可能引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其它传统抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药{繁:藥}物相比,本{běn}品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。
5. 抗精神病药【繁体:藥】的恶性综合征(NMS)
已有报告指出,服用传统的抗精神病药可能会出现恶性综合征,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍[ài]和血清肌酸磷酸激酶水平升高,还可能出现肌红蛋{练:dàn}白尿症(横纹肌溶解症)和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。
对于路【拼音:lù】易氏小体性痴呆或帕金森氏病患者,在处(繁:處)方抗精神病药(包括本品)时,应权衡利弊,这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加,除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒。
6. 高血(pinyin:xuè)糖
罕见高[读:gāo]血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时应进行(练:xíng)适当的临床监测。
7. QT间期【qī】
与其它抗精神病药(繁体:藥)物一样,对有心律失常病史、先天性QT间期延长综合征的患者给予本品,及与已知会延长QT间期{拼音:qī}的药物合《繁:閤》用时,应谨慎。
8澳门巴黎人. 其【pinyin:qí】它
传统的抗精神病药会减低癫痫的发作阈值,故癫[繁体:癲]痫患者应慎用本品。
服用本品的患者应避免进食过多,因为本品(读:pǐn)可能引起体重增加。
对于老年患者、肝功能损害患者、肾澳门永利功能损害患者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[老年用药]和[用法用量]部分(拼音:fēn)。
本品对需要警觉性的活[huó]动有所影响。因此,在了解到患{拼音:huàn}者对本品的敏感性前,建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器《读:qì》。
请置于儿童不易拿到处(繁:處)。
孕妇及哺乳[rǔ]期妇女用药
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明:利培酮对生殖zhí 无直接的毒性,但曾观察到一些间接的与催乳素及中[拼音:zhōng]枢神经相关的作用。本品无致畸作用,但孕妇服用本品应权衡利弊。
动物试验表明,利培酮和(读:hé)9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时,人体试验也已证明本品会经母乳排出,因此,服用本品的妇女不应哺《练:bǔ》乳。
儿童用药《繁体:藥》
对于精神分裂liè 症,目前尚缺乏15岁以下儿童的足够的临床经验。
对于品行障碍和其它行为紊乱,目前尚缺乏(练:fá)5岁以下儿童的[读:de]足够的临床经验。
对于双相情感障碍的狂躁发作,目《读:mù》前尚缺乏18岁以下儿童及《练:jí》青少年的足够{练:gòu}临床经验。
老年用药《繁:藥》
治疗精神分裂症:建议起始剂量为(繁:爲)每次0.5mg、每日2次,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每次0.5mg、每日2次《pinyin:cì》,直至一次1~2mg、每日2次。
药物(pinyin:wù)相互作用
1.鉴《繁:鑑》于本品对中[练:zhōng]枢神经系统的作用,在与其它作《练:zuò》用于中枢系统的药物合用时应慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其《读:qí》它多巴胺激动剂的作用。
3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临(繁体:臨)床意义的低血压。
4.与已知会延长QT间期的药{繁:藥}物合用时应谨慎。
5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,开始或停止使用[拼音:yòng]卡马西平或其它CYP 3A4肝酶诱导剂时,应重新确(繁体:確)定使用本品的{de}剂量。
6.氟西汀和帕罗西汀#28CYP2D6抑制剂#29可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟(读:fú)西汀或帕罗《繁体:羅》西汀合用时《繁:時》,医生应重新确定本品的剂量。
7.托吡酯略降(pinyin:jiàng)低利培酮的生物利用度,对本品中的抗精神病活性《xìng》成份无影响(繁体:響)。因此,该相互作用基本上不具有临床意义。
8.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西(xī)咪替丁[练:dīng]和雷尼替丁可增加利培酮的de 生物利用度,但对其抗精神病活性成份的影响很小
红霉素#28CYP3A4抑制剂#29不影响利培酮或huò 其抗(kàng)精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。
9.当和其它高度蛋白结合的药物一《yī》起服用{yòng}时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
10.本品对锂、丙戊酸钠、地高[pinyin:gāo]辛或托吡酯的药代动力学参数无显著影响。
11.有关老年痴呆患者合用呋塞米治疗死亡率增加的内《繁:內》容参见《繁:見》【注(繁体:註)意事项】部分。
12.食物不影(拼音:yǐng)响本品的吸收。
药物(读:wù)过量
出现急性过量症[繁:癥]状时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素。
一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸[练:shēn]所致,包括嗜睡和镇静(繁:靜)、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时,曾有QT间期延长和癫痫的报告。过量的本品合用帕罗西汀时,曾有扭转型室性心动过速的报《繁体:報》告。
过量解救时,应维持气道的通畅,确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑洗胃#28若患者意识[繁:識]丧失应插管进行#29及给予活性炭tàn 和轻泻剂,并应立即进行心血管监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特定的【读:de】解救药。因此,应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正.一旦出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
药理毒《读:dú》理
1.药理作用(拼音:yòng)
利培酮是一种选择性的【de】单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但【练:dàn】较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体(tǐ)或β1及β2受体没有亲和作用。
与其它治疗(繁体:療)精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据(繁:據)认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2.毒理{练:lǐ}研究
遗传毒性(pinyin:xìng):Ames逆(nì)向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大(拼音:dà)鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,为人最大推荐剂量的0.16~4.9倍,人用最大推荐剂量为10mg/日,见用法用量部分#29降低交配次数,但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上,在(练:zài)只给予雄性大鼠(拼音:shǔ)药(繁体:藥)物处理的一般生殖毒性试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31~5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,为人最大推荐剂量的1.0~16.2倍#29时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低
停药后,血清睾{gāo}酮水平及精子参数可部分恢[huī]复,但仍处于低水平。大鼠或犬【读:quǎn】均没有观察到无影响剂量。
在《读:zài》SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63~10mg/kg,0.31~5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,分别为人最大推荐剂量的0.6~6倍和0.4~6倍#29的致畸作用研究。与对照组比较,未观察到畸形发生率增加。剂(繁体:劑)量在0.16~5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,分别为人最大推荐剂量的0.16~4.9倍#29时,大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加《pinyin:jiā》。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用,还是对母鼠的影响造成。
没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项围产期生殖毒性研究中,2.5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,人最大推荐剂量的2.4倍#29时,大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠[练:shǔ]交叉抚养研究中.对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时[繁体:時]活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低
此外,还有与母鼠给药{繁:藥}量相关的幼仔出生第一天死亡增加,无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为可能有损害,由对照动物【pinyin:wù】生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低#28哺乳第1~4天#29。这些作用均在5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计,人最大推荐剂jì 量的4.9倍#29剂量组中观察到
利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体[繁:體]内。
致癌性:小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg#28以mg/kg计,分别为人最大推荐剂量的3.8、15、60倍,小鼠以mg/m[sup]2[/sup]计,分别《繁体:彆》为人最大推荐剂量的0.3、1.2、4.9倍,大鼠以mg/m[sup]2[/sup]计,分别为人最大推荐剂量的0.6、2.4、9.8倍#29,给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示,垂体腺瘤、内分泌性(pinyin:xìng)胰腺腺瘤和乳{rǔ}腺腺癌出现有统计学意义的显著增加
抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验[拼音:yàn]中没有测定催乳素水平,但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示,与(繁体:與)致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳《pinyin:rǔ》素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时,在啮齿类动物中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加,并认为是由催乳素介导
在啮齿类动物上催乳素介导《繁体:導》的内分泌肿瘤的发生与人用[拼音:yòng]风险的相关性尚不清楚。
药代动力(lì)学
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培(pinyin:péi)酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的[de]另外一个[繁:個]代谢途径为N-脱烃作用
利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物(pinyin:wù)消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态(繁体:態),经过4~5天达到9-羟基利培酮的(pinyin:de)稳态,在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物
一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功【gōng】能不全患者中正常,但是血浆中利培{读:péi}酮未结合部分平均增加约35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似
贮(繁体:貯)藏
15~30℃保存,勿冷《lěng》冻。
包【pinyin:bāo】装
带白色聚丙烯盖的琥珀色玻璃瓶{练:píng},30ml/瓶,100ml/瓶。
有效期《pinyin:qī》
36个(繁体:個)月。
执[繁体:執]行标准
JX20010091
生产企业《繁:業》
比利时杨森制(繁:製)药公司
包装《繁体:裝》企业
西安杨森制【练:zhì】药有限公司
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