西安杨森【练：sēn】心血管药品

西安杨森制药有限公司的产品及业务是什么？西安杨森生产和销售包括处方药和非处方药在内的30多种产品。其中治疗风湿免疫疾病和克罗恩病的类克、治疗多发性骨髓瘤的万珂、治疗系统性真菌感染的斯皮仁诺注射剂、镇痛药多瑞吉、抗精神病药物恒德、维思通等，均是世界医药领域具有 划时代意义的重大研究成果

西安杨森制药有限公司的产品及业务是什么？

西安杨森不断引进新的药品，计划在未来几年中上市心血管、风湿和泌尿等更多领域的产品，为中国医生和患者提供更多、更好的选择。 公司业务包括生产和销售高质量的药品，产品主要涉及胃肠病学、神经精神学、变态反应学、疼痛管理学、抗感染、生物制（繁体：製）剂和肿瘤等领域；除此之外还[繁：還]提供《练：gōng》与健康相关的服务及开展大众健康教育。

维思通是什么药？

成份[pinyin：fèn]

活性成份：利培酮（拼音：tóng）。

化学名澳门威尼斯人称：3-[2-[4-#286-氟-l，2-苯并异噁唑{zuò}-3-基#29－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

化学结(繁体：結)构式：

分子【拼音：zi】式：C23H27FN4O2

分子（pinyin：zi）量：410.49

性状（繁：狀）

本品为无色的(读：de)澄明液体。

适应症(繁体：癥)

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状#28如幻觉、妄想、思维紊乱(繁体：亂)、敌视、怀疑#29和明显的阴性症状#28如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语#29。也可减(繁：減)轻与精神分裂症有关的情感症状#28如：抑郁【练：yù】、负罪感、焦虑#29。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

2．可用(练：yòng)于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨【练：zhǎng】、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸(练：yì)、注意力分散或判断力低下#28包括紊乱或过激行为#29。

规[繁体：規]格

#281#2930ml:30mg #282#29100ml:100mg。

用法《读：fǎ》用量

1、世界杯精神分裂（pinyin：liè）症

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时《繁：時》，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长[繁体：長]效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。已用的抗帕金森氏综合[繁：閤]征的药是否需要继续则应定期地进行再评定。

成人：每日1次或每日2次。

推荐起始剂量(拼音：liàng)为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次(拼音：cì)2mg；如能耐受（练：shòu），第三天可增加到一日二次，每次3mg，此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。

为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症[繁：癥]复发额有效剂量为2～8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试（繁：試）验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持次剂量不变或根据个人情况进一步调整。

临床医师应定期对患者进行再评估[pinyin：gū]以确定用适当剂量(拼音：liàng)进行维持治疗的必要性。

不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调【pinyin：diào】整时，推荐增减剂量以1～2mg的小[练：xiǎo]剂量进行。

利培酮的最大有效剂量范围为每日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂《繁体：劑》量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副（pinyin：fù）作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评定，因此每日（练：rì）用药剂量不应超过16mg。

在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮䓬类药物(拼音：wù)。

2、治疗双相xiāng 情感障碍的躁狂发作

推荐起始shǐ 剂量每日1次，每次1～2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1mg，剂量增加至少间隔24小时或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2～6mg。在所有的对症治疗期间，应不断地dì 对是否需要继续使用本【拼音：běn】品进行评价。

3、肝肾功能损害的de 患者

肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于正常成人；而肝病患者血浆内利培酮未结合[繁：閤]部分的浓度较（繁：較）正常值高。

肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半，剂量调整幅度及速度（拼音：dù）应降低。建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体《繁体：體》需要，剂量可逐渐加大到每日二次[练：cì]，每次1～2mg

剂量调整间隔《读：gé》应不小于1周，剂量增减的幅度[pinyin：dù]为每日二次，每次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药【繁：藥】应谨慎。

服药方法《读：fǎ》：

1、将药瓶的瓶盖下压的同时逆时shí 针旋转，取下瓶盖。#28图1#29

2、将取《读：qǔ》样器取出后插入已开盖的药瓶中。

3、握住取样器下端的圆环，同时握(wò)住上端圆环向上{shàng}拉出至所需服用药量处。#28图2#29

4、握住取样器下端的圆环，将整个取样器从药瓶中取出。#28图《繁：圖》3#29

5、向下按取样【yàng】器上端圆环将其中口服液全部推入非酒(拼音：jiǔ)精饮料中（茶水除外）。

6、拧紧药{繁：藥}瓶的瓶盖。#28图4#29

不[拼音：bù]良反应

临床试验数[繁：數]据

在一项临床试验中评价本品的安全性，9712例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿(ér)童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2626例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院（拼音：yuàn）和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。

多数不良反应为轻中[读：zhōng]度。

双盲、安慰剂对照试(繁：試)验——成年患者

在9项成年患者接受利培酮3至8周的双[繁：雙]盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报[繁体：報]告的不良反应（ADRs）列于表1。

#2A 帕金森氏综合征包括锥体外系障碍[繁：礙]、肌肉骨骼强直、帕金森氏综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森氏病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉jìng 挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹

震颤包括震颤和帕金森(sēn)氏病的休息性震颤。运动障(zhàng)碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。

双盲、安慰剂对照试验——老年痴(繁体：癡)呆患者

在6项老年痴[繁：癡]呆患者接受利培酮4至12周的双盲[pinyin：máng]、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表2。表2中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频率在2次及jí 以上的不良反应。

双盲、安慰剂（繁：劑）对照试验——儿童患者

在8项儿童患者接受《练：shòu》利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表3。表3中只包括未列入表1或虽列入表1但发生【练：shēng】频率在2次及以上的不良反应。

其它临[繁：臨]床试验数据

在儿童、成chéng 年nián 和老年痴呆患者的双盲、安慰剂对照试验中，少于1%的利培酮组患者报告的不良反应，或在双盲、活性对照和开放期的其它试验中，利培酮组患者报告的不{bù}良反应均列于表4。

报告（拼音：gào）自使用注{pinyin：zhù}射用利培酮微球的患者，与利培酮相关的其它不良反应如下，其中不包括与剂型或注射给药途径相关的不良反fǎn 应。

感染：下呼吸道dào 感染、感染、肠胃炎、皮下脓肿

血液和淋巴系统[繁体：統]：嗜中性白血球减少症

精神病性障碍：抑(拼音：yì)郁

神经系(繁体：係)统：感觉异常、惊厥

眼部：睑痉[繁：痙]挛

耳部和{pinyin：hé}迷路：眩晕

心(练：xīn)脏：心动过缓

血管：高(gāo)血压

胃肠道：牙痛、舌痉[繁体：痙]挛

皮肤及皮下组织：湿[繁：溼]疹

骨骼肌、结缔组织和骨异常【练：cháng】：臀痛

全身及给药部位：疼痛《tòng》

研究：体重下降、γ-谷氨酸转移酶升高、肝酶水[练：shuǐ]平升高

中毒和损伤：跌倒[pinyin：dào]

上市后经验[繁：驗]

上市后首次判定为利培酮不良反应的【拼音：de】不良事件见表5。不良反应按自发报告率分类【繁体：類】：

很常【cháng】见≥1/10

常见≥1/100，且[qiě]1/10

少见≥1/1000，且{读：qiě}＜1/100

罕见≥1/10，000，且（pinyin：qiě）1/1000

非常《亚博体育拼音：cháng》罕见＜1/10，000，包括个别病例。

依据自发报告频(繁：頻)率，以上不良反应按发生率分类列于表5。

a 包[pinyin：bāo]括血小板减少、血小板计数下降、血小板压积减少、血小板产物减少

b 包括血管神经性水肿、后天性C1酯酶缺乏、口缘水肿、眼睑【练：jiǎn】浮肿、面部浮肿、遗传性血管水肿、喉水肿、喉（hóu）气管水肿、眼-呼吸道综合征、口腔水肿、眶周水肿、小肠部《练：bù》血管性水肿、舌水肿

c 包括心（拼音：xīn）电图校正后的QT间期延长、心电图QT间期异常、心电图QT间期(qī)延长、QT间期延长综合征、先天性QT间期延长(繁：長)综合征。

禁忌{读：jì}

已知对本品（pǐn）过敏的患者禁用。

注意事项（繁：項）

1. 老年【pinyin：nián】痴呆患者

总死{sǐ}亡率

对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行（pinyin：xíng）的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较《繁体：較》安慰剂(繁：劑)组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁（范围在67～100岁之间）。

与呋《fū》塞米合用

在对老年痴呆患者用本品(练：pǐn)进行的安【拼音：ān】慰剂对照研究中，利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75-97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70-96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67-90岁）。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。

尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象，并且患者的死亡原因也不相同，但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其（拼音：qí）它利尿剂的患者中，并未出现以上死亡率[读：lǜ]增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素，所以应尽量避免脱水的发生。

2. 脑（繁：腦）血管意外（CAE）

在对老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73-97岁）进行的安慰剂对照研究中，观察chá 到利培酮组包括死亡在内的脑（繁：腦）血管方面不良事件（脑血管意外和短{pinyin：duǎn}暂性脑缺血发作）的发生率较安慰剂组高。

3. 对α受体{pinyin：tǐ}的阻断活性

由于本品具有对α受体的阻断作用[yòng]，可能会发生（体位性）低血压，尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用{pinyin：yòng}本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。

4. 迟发性运动障碍/锥体外系症（繁：癥）状（TD/EPS）

同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障zhàng 碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报告表《繁：錶》明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品{pinyin：pǐn}较(繁：較)少引起锥体外系症状，因此与传统抗精神病药物相比，本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，应考虑停用所有的抗精神病药。

5. 抗精神病药的恶性综(繁：綜)合征（NMS）

已有报告指出，服用传统的抗精神病药可《kě》能会出现恶性综合征，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升【练：shēng】高，还可能出现肌红蛋白尿症（横纹肌溶解症）和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。

对于路易氏小体性痴呆或帕金森氏病《读：bìng》患者，在处方（读：fāng）抗精神病药（包括本品）时，应权衡利弊，这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加，除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌（拼音：diē）倒。

6. 高血（pinyin：xuè）糖

罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人【读：rén】群服用本品时应进行适当[繁：當]的临床监测。

7澳门新葡京. QT间期（qī）

与其它抗精神病药物一样，对有心律失常病史、先天性QT间澳门永利期延长综合征的患者给予本品【练：pǐn】，及与已知会延长QT间期的药物合用时，应谨慎。

8. 其它(拼音：tā)

传统的抗精神病药会减低癫痫的发(繁：發)作阈值，故癫痫患者应慎用本品。

服用本品的患者应避免进食过多，因为本品可能引起（pinyin：qǐ）体重增加。

对于老年患者、肝功能损害患者、肾功（拼音：gōng）能损害患者或老年痴呆患者推荐的[练：de]特殊剂量，参见[老年用药]和[用法用量]部分。

本品对需要警觉性的活动有所影响。因此，在了解【pinyin：jiě】到患者对本品的敏感gǎn 性前，建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。

请置于儿（繁体：兒）童不易拿到处。

孕妇及（拼音：jí）哺乳期妇女用药

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对《繁：對》生殖无直接的毒性，但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用。本品无致畸【pinyin：jī】作用，但孕妇服用本品应权衡利弊。

动物试验表明，利《拼音：lì》培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的（de）妇女不应哺乳。

儿[繁体：兒]童用药

对于精神分《拼音：fēn》裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童的足够的临床经验。

对于品行障碍和其它行《读：xíng》为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床（繁体：牀）经验《繁：驗》。

对（繁：對）于双相情感障碍的狂躁发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少【拼音：shǎo】年的足够临床经验《繁体：驗》。

老年用药【繁体：藥】

治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg、每日2次，剂量可根据个体（繁体：體）需要进行【练：xíng】调整。剂量增加的幅度为《繁：爲》每次0.5mg、每日2次，直至一次1～2mg、每日2次。

药物相互{pinyin：hù}作用

1.鉴于本品对中枢神经系统的作用《pinyin：yòng》，在与其【练：qí】它作用于中枢系统的药物合用时应慎重(读：zhòng)。

2.本品可拮抗左旋多巴[练：bā]及其它多巴胺激动剂的作用。

3.上市后(hòu)合用抗高血压药物时，曾观察到有临床意义的低血压。

4.与已知会延长QT间（繁体：間）期的药物合用时应谨慎。

5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，开始或停止使用卡马西平{pinyin：píng}或其它CYP 3A4肝酶诱导(繁：導)剂时，应重新确定使用本品的剂量。

6.氟西汀和帕罗西汀【pinyin：tīng】#28CYP2D6抑制剂#29可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时[繁：時]，医生应重新确定本品的剂量。

7.托吡酯略降低利培酮的生物利用度，对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此《拼音：cǐ》，该《繁体：該》相互作用基本上不具有临床意《练：yì》义。

8.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力lì 学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度dù ，但对其抗精神病活性成份的影响很小

红霉素#28CYP3A4抑制剂#29不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代（读：dài）动力学参[繁体：蔘]数。胆碱酯酶（méi）抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。

9.当和其它高度蛋白结合的（练：de）药《繁体：藥》物一起服用时，不存在(读：zài)有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

10.本品对锂、丙戊酸钠、地高辛或托吡酯的药代《读：dài》动力学参数无显著影响。

11.有关老年nián 痴呆患者合用呋塞米治(zhì)疗死亡率增加的内容参见【注意事项】部分。

12.食物不影响本品的(读：de)吸收。

药[繁体：藥]物过量

出现急性过量症状时，应考虑是否有其它药物合用引（拼音：yǐn）起的因素。

一[练：yī]般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药{繁体：藥}理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时，曾有QT间期延长和癫痫的报告。过量的本品合用帕【拼音：pà】罗西汀时，曾有扭转型室性心动过速的报告。

过量解救时，应维持气道的通畅，确保足够的氧气和良好的通气，且应考虑洗胃#28若患者意识丧失应插管进行#29及给予活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特（练：tè）定的解救【pinyin：jiù】药。因此，应采用适当的支持疗法[pinyin：fǎ]。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正．一旦出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

药理【读：lǐ】毒理

1．药理作【拼音：zuò】用

利培酮是一种选择性xìng 的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体（读：tǐ）、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受【拼音：shòu】体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚shàng 不清楚。据认为其治疗(繁体：療)作用是对D2受体及5HT2受体拮{jié}抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

2．毒理【拼音：lǐ】研究

遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外{wài}大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇yíng 性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。

生殖毒性：在Wistar大（读：dà）鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，为人最大推荐剂量的0.16～4.9倍，人用最大推荐剂量为10mg/日，见用法用量部分#29降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的一般生殖毒性试验中未观察到【pinyin：dào】交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，为人最大推荐剂量的1.0～16.2倍#29时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低

停药后，血清睾酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平。大鼠或犬均没[拼音：méi]有观察到无影响(繁体：響)剂量。

在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63～10mg/kg，0.31～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍#29的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最{zuì}大推荐剂量的0.16～4.9倍#29时，大鼠哺乳期前4天【pinyin：tiān】幼仔死亡（拼音：wáng）增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用，还是对母鼠的影响造成。

没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项围产期生殖毒性研究中，2.5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，人【拼音：rén】最大推荐剂量的2.4倍#29时[繁：時]，大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中．对胎仔或幼{拼音：yòu}仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低

此外，还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加，无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为可能有损害，由对照动物生产而由【练：yóu】给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低#28哺乳第1～4天#29。这些[pinyin：xiē]作用均在5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，人最大推荐剂量的4.9倍#29剂量组中观察到

利【pinyin：lì】培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。

致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg#28以mg/kg计，分别为人最大推【读：tuī】荐剂量的3.8、15、60倍，小鼠以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐剂量的0.3、1.2、4.9倍，大鼠以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人[练：rén]最大推荐剂量的0.6、2.4、9.8倍#29，给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示，垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌出现有统计学意义的显[繁：顯]著增加

抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测[繁：測]定催乳素水平，但在亚慢性毒性研究中【拼音：zhōng】的测定结果显示，与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时，在啮齿类动物中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加，并认为是由催乳素介导

在啮齿类动(繁体：動)物上催乳素介（练：jiè）导的内分泌【练：mì】肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。

药代（pinyin：dài）动力学

利培酮经[繁体：經]口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病{pinyin：bìng}有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用

利培酮的消除半衰（pinyin：shuāi）期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治《拼音：zhì》疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后，70%的药物经[繁体：經]尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物

一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的本品活性成{chéng}份血浆浓度较高，活性成份的清除率在老年患者体内下降30%，在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮【pinyin：tóng】血浆浓度在肝功能不全患者中正常，但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35％。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相xiāng 似

贮藏[拼音：cáng]

15～30℃保存，勿冷【练：lěng】冻。

包（练：bāo）装

带白色聚丙烯xī 盖的琥珀色玻璃瓶，30ml/瓶，100ml/瓶。

有效期《读：qī》

36个月《练：yuè》。

执[繁体：執]行标准

JX20010091

生产企业《繁：業》

比利时杨森制药【繁体：藥】公司

包装企业【yè】

西安杨森制药有限公司《练：sī》

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